c-Met 抑制剂 抑制剂的总结，XL184这个著名的药就属于C-MET抑制剂
c-Met 抑制剂目录号 产品名称 产品简介
M2080 INCB28060 INCB28060是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，抑制RONβ， EGFR和HER-3活性。
M1922 MGCD265 MGCD-265是一种有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。
M1901 Golvatinib Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂，IC50分别为14 nM和16 nM，不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。
M1899 PHA-665752 PHA-665752是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM，对c-Met选择性比RTKs及STKs高50倍以上。
M1890 SU11274 SU11274是选择性的Met抑制剂，IC50为10 nM，对PGDFRβ， EGFR和Tie2没有作用效果。
M1811 ARQ-197 Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，Ki为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR， InsR， PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。
M1793 JNJ-38877605 JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。
M1777 SGX523 SGX-523是一种选择性的Met抑制剂，IC50为4 nM，对BRAFV599E， c-Raf， Abl和p38α无抑制活性。
M1766 PF-04217903 PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。
M1765 PF-2341066 Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-Met抑制剂，作用于人的c-Met激酶时，Ki为4 nM。
M1758 Foretinib Foretinib (GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂，作用于Met和KDR作用最强，IC50分别为0.4 nM和0.9 nM，对Ron， Flt-1/3/4， Kit， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。
M1757 XL-184 Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met时，IC50为0.035 nM ，也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM and 7 nM。
M1745 AMG-458 AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂，Ki为1.2 nM，作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。
M1683 BMS 794833 BMS-794833是一种有效的，ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前体药物。
M1682 BMS-777607 BMS-777607是一种Met相关的抑制剂，作用于c-Met， Axl， Ron和Tyro3时，IC50分别为3.9 nM， 1.1 nM， 1.8 nM和4.3 nM，作用于Met相关靶点比作用于Lck， VEGFR-2，和TrkA/B选择性高40倍，比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。
M1647 AMG-208 AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM。
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