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本帖最后由 小方 于 2022-6-1 16:16 编辑
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$ n" U$ x6 ^/ N. N3 P, D一、靶点介绍 ' t" T. Z1 P% \( F) z
集落刺激因子-1受体( Colony-stimulating factor-1 receptor,CSF-1R) 又称巨噬细胞集落刺激因子受体 (M acrophage colony-stimulating factor receptor,M -CSFR),是一种跨膜受体酪氨酸激酶,广泛表达于单核细胞、巨噬细胞、粒细胞和肿瘤细胞。
1 V+ u7 u5 j1 Q) A$ h4 E: I( D* ]/ E: @
已知CSF-1R具有2种配体: 集落刺激因子(Colony-stimulating factor-1,CSF-1)和白细胞介素-34 (Interleukin 34,IL-34)。CSF-1R由原癌基因c-Fms编码产生并在人体免疫系统中起着重要的调节作用。CSF-1与CSF-1R结合成二聚体后,引起CSF-1的自身磷酸化,从而活化单核巨噬细胞,进而促进肿瘤的生长、肿瘤新血管的生成及肿瘤细胞的侵袭与转移等。[1]
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, w7 V s4 m) ?$ E2 `图1 靶点机制[2] |
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共2条精彩回复,最后回复于 2022-6-1 16:17
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本帖最后由 小方 于 2022-6-1 17:36 编辑 - ^' J7 ~% e# h6 g' J3 Q% ~1 L( a
9 T7 R: w( F- R; N二、可用药物 * \( a% g3 m5 U5 W) \! i
培西达替尼 (商品名为Turalio)是由第一三共株式会社研发的用于成人腱鞘巨细胞瘤(TGCT)的酪氨酸激酶抑制剂,2019年8月2日FDA批准培西达替尼用于存在严重功能限制,且不适合手术改善的TGCT患者的全身治疗。培西达替尼是第一个批准用于TGCT患者的全身治疗药物。[1] |
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三、参考文献
2 s) B! ] `, Q[1]狄潘潘,贾淑云,梁海.治疗腱鞘巨细胞瘤新药-培西达替尼[J].实用药物与临床,2020,23(08):764-768.DOI:10.14053/j.cnki.ppcr.202008022. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... ws0Mgs_wWGb90w5UKSE
% s, J/ }/ v- o* i2 Z[2]Hume DA, MacDonald KP. Therapeutic applications of macrophage colony-stimulating factor-1 (CSF-1) and antagonists of CSF-1 receptor (CSF-1R) signaling. Blood. 2012 Feb 23;119(8):1810-20. doi: 10.1182/blood-2011-09-379214. Epub 2011 Dec 20. PMID: 22186992. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186992/ |
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