马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册
x
本帖最后由 小方 于 2022-6-14 14:38 编辑
, Z% [3 V9 G+ v# L! B y! ^( C4 x% G- Q" H
表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是一种受体型酪氨酸激酶,是非小细胞肺癌最常用的靶点之一,同时也是亚洲肺腺癌患者最常见的突变类型。[1]顾名思义,EGFR对表皮细胞生长非常重要,如果没有EGFR信号,我们的皮肤受伤后将无法正常愈合。. M( j! R4 q6 N
% H+ q+ J! } }6 g# S/ O, D
一般来说,EGFR是严格受到控制的,它在完成自己的本职工作后会立即被关闭。但当EGFR发生突变后,它将不受控制,难以被关闭,下游信号也将维持异常激活状态,这时细胞就会无限增长,导致癌症的发生、发展。$ r" o4 t/ `9 c' P4 a3 M7 \/ _
5 L0 j* k! G4 e b4 @EGFR基因的常见突变位点发生在18、19、20、21号外显子上,肺癌病人的EGFR突变也据此分为四个主要类型:19外显子突变,21外显子突变,18外显子突变和20外显子突变。8 O! s! O, ~9 ^# B4 r0 d. ^
6 I/ p8 g$ Y1 o' {: N% x- C4 j2 P2 g
目前国内外已有多个EGFR靶向药上市。0 v- w7 {( F7 |! R6 ]. w
) G3 a1 M% y7 D3 |! x* ?一代EGFR抑制剂,代表药物包括:易瑞沙(吉非替尼)、特罗凯(厄洛替尼)、凯美纳(埃克替尼)。这三种药在国内外均已上市。
# [. e) S* J0 l( j0 l( `' u$ ~9 b+ i& I$ q" H' B8 G4 k7 b
二代EGFR抑制剂包括:多泽润(达克替尼)和吉泰瑞(阿法替尼)。这两种靶向药也都已经在国内外上市。" T0 C$ }4 |& I/ `% q. \
$ N* \# h5 o2 A6 e0 o0 v
第三代EGFR抑制剂包括:奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼。上述三种靶向药均已在国内上市,其中只有奥希替尼已经在国外上市。
4 f( ~- U+ O4 K7 I0 `& z3 P( @3 `) E& C# n
以上抑制剂对外显子19/21突变效果更为明显,另外还有一些靶向药暂未上市,仍处于临床研究阶段,如:TAK788(Mobocertinib,暂译为莫博替尼)、AZD3759、U3-1402等。! j$ s$ q4 |1 L- }, R
- M" j" P4 M+ a Z2 ^1 b8 F: K
参考文献. L$ G/ t0 |+ r, ~. b. t
[1]樊朝昕,傅潇,姚煜.EGFR突变晚期非小细胞肺癌免疫治疗的研究进展[J].现代肿瘤医学,2022,30(11):2069-2073.& T6 E) G; @9 ]% l `! U
|