国内在研小分子靶向抗癌药汇总

就我收集到的信息，国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个，品种呈现严重扎堆，重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症，但根据国外的临床经验，主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒，VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌，PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤，EGFR、ALK主要针对肺癌，HER2主要针对乳腺癌，B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤，JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化，c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上，VEGFR抑制剂更是占到了一半，而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂（含多靶点）上市，部分已经或正在注册进入中国，CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。
$ ?$ M' Z4 ~* u9 E8 ?  m2 d, ?通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态
2 H: f& e# x- W1 N, c* i埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市
阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市
氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市
普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床
法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床
0 f, C+ X0 J( ~' Z艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床
- j! k& v3 y( f  }) |: V6 ^索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床
海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
" j) W3 ^1 H; q- l0 J- S呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床
2 l' j  v* J6 s4 h, K3 d6 \西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床
8 R7 n* L# y. P' v易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
: [- k* D- V0 V, A西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床
0 u& ~) J7 z5 Y) w5 N6 f. w席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
( _; v- M5 s, T, J2 sCM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床
德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床
吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床
舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床
赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床
" e2 T! B( R' ]# @' l麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床
噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床
8 Q& g0 _) T/ D' m多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床
) S% x* T& l; P9 I# c' F# hHemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床
他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床
美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床
6 f3 s3 e$ w6 B0 C# h沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床
; T; S: A2 U) @- L4 a1 u& \5 E& I* y氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床
9 r4 T: M) s3 g$ e, @, p宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床
* G( u* g5 @4 r* i* z西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床
; x9 x$ F; u5 R, iHemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床
艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

小细胞癌是没人开发靶向药，还是根本就没有靶向药可用？

国内会有这么多的药? 以前都不知道。

多谢了
2 q) l* R. x7 b: }$ }不知道这些药价格是不是有优势？

CDL 发表于 2014-4-10 13:12
: B. l9 ]$ A2 G2 U8 U小细胞癌是没人开发靶向药，还是根本就没有靶向药可用？

" h. _; ?: u2 \9 U, G5 B又有什么用呢?不就是多活几个月.

以前都不知道。

学习了，感谢楼主分享。谢谢