马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册
x
本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑
% @3 ?: J# M" s: l+ r
6 f$ C Y2 t4 U8 ?* y+ p8 K一、靶点介绍
Z+ _" q" Z7 _) s, y, B BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]& z; O. G9 L+ }: j
! e! ^. Z5 o3 U$ U
) [6 T+ A. K( b2 Z/ w
图1,2 靶点机制[2]
; h8 Q' a1 u! L) p+ e9 ^5 ~+ L |
|
|
|
共2条精彩回复,最后回复于 2022-5-23 14:18
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑
. G; _& e+ E- D, {
- ^3 k; }6 a0 Z6 \4 v# q二、可用药物
6 Z( L ^) z3 n1 I按照作用靶点的不同,BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E(单靶点)特异性抑制剂两类。
' B4 c0 s% ^: i9 O1 O
# p2 a6 ~' j! O+ ^6 F0 }5 w6 r多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼(Sorafenib)、瑞戈非尼(Regorafenib)、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003和Agerafenib(CEP-32496)等。[3]
# b, S: E; }* h9 A$ }6 k- `. [. Y% W4 i& T9 Y0 v( t% d3 g
对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想,靶向治疗成为了更好的选择。
# K0 E7 Q8 x4 U& c$ r. M
$ O" v0 o2 z9 T$ U! I+ F9 w' PBRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼,已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。/ g- r! [6 `$ z
! s) n; |1 v) I4 ?1 y, H( R
达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用,在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时,达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效,同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]$ x, c4 o# g, O% q# w
; z3 A! E T; b' l4 X9 w. A
: i/ K$ ~0 d& D; `" u$ D: d
图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较
; ^+ k% U& h6 d2 ] Z |
|
|
|
尚未签到
三、参考文献
/ Q' U2 X2 b0 N1 k: Y[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.
% S2 `8 Y4 w k7 g, c[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.
/ B) e' [/ q2 s7 P- r2 ]) H7 e6 g$ [; l[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述3 M) B. }! v( y" ^1 m
[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
|
|
|