ARQ197试药讨论

根据大家意见，把几种新药试用讨论设置专帖，试药的人接着发表吧。

ArQule公司与Daiichi Sankyo公司表示将进行在研药物ARQ 197用于非小细胞肺癌的3期试验，ARQ 197为一种可口服的小分子的c-Met受体（一种受体酪氨酸激酶）抑制剂。公司计划向 FDA递交一份特别评估协议，申请进行比较ARQ 197与埃罗替尼(erlotinib)联用双比埃罗替尼单用的效果。
    在ARQ 197与埃罗替尼联用于晚期难控型非小细胞肺癌患者的2期试验中，显示出有希望的总体生存率与疾病无进展生存期的改善，有显著有效性。

ARQ197 可能会成为KRAS突变者的福音，同时对MET扩增有效，辉瑞的克里错蒂尼看来也可以作为易耐药后的选择之一

ARQ197是一种新型的选择性c-MET抑制剂。由于c-MET基因扩增和NSCLC预后不良以及对表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂如厄洛替尼耐药相关，c-MET受体酪氨酸激酶成为了NSCLC治疗中受关注的抗癌靶点。2010年ASCO大会有一项专题报告，此研究为厄洛替尼联合ARQ197（E+A）对照厄洛替尼联合慰剂（E+P）治疗TKI失败的中晚期NSCLC的随机、双盲、全球多中心临床研究，研究共入组167例患者，结果显示E+A组患者的中位无进展生存期为16.1周，而E+P组为9.7周，非鳞癌、EGFR基因为野生型及K-ras基因突变阳性的患者其PFS显著优于其他患者，两组患者的不良反应无显著性差异。

灌灌水，谢谢憨叔。

结果显示，51例患者接受了ARQ 197治疗，每天2次，剂量范围为100～400mg。患者对ARQ 197具有良好的耐受性，最常见毒性是1～2度疲乏、恶心和呕吐。剂量限制性毒性包括3度疲乏（200 mg，每天2次; 1例)，3度粘膜炎、手足综合征和低钾血（400 mg，每天2次，1例）和3～4度发热性中性细胞减少（400 mg，每天2次， 2例；360 mg 每天2次， 1例）。ARQ 197全身暴露为剂量依赖性，研究推荐的Ⅱ期用药剂量为360mg，每天2次。ARQ 197可减少磷酸化c-MET、总c-MET和磷酸化粘着斑激酶，增加肿瘤活检切片TUNEL染色法着色（15例）。43例患者中有25例（58.1%）的CEC减少，但是DCE-MRI在ARQ197治疗前后的变化值没有统计学意义。在15例检测出CTC的患者中，8例（53.3%）患者的CTC在治疗后下降超过30%。14例患者疾病稳定[实体瘤反应评价标准（RECIST）]≥4个月，胃癌和梅克尔细胞癌轻度消退。

在哪里买呀？

现在这个药，在哪做临床？

有没有谁能查到资料这个药单用效果如何？

毕业 发表于 2011-9-4 21:48

                               
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有没有谁能查到资料这个药单用效果如何？

国外的一个参与197临床试验的实体瘤病人的经验讨论：197单用对小病灶有稳定作用，对控制新发病灶也似乎有用，但对大病灶（1cm以上）不能控制其增长。