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韩国柳韩洋行的Lazertinib(YH-25448)是不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,具有强大的血脑屏障穿透能力。 在H1975细胞(EGFR L858R+T790M)的小鼠体内模型实验中,Lazertinib每日给药一次,在皮下和颅内病变中均有明显的剂量依赖性肿瘤消退。较相同剂量的奥希替尼,Lazertinib抑制生长率更高且OS更长。
I/II期临床试验纳入了105名EGFR突变晚期非小细胞肺癌患者,均经其它EGFR抑制剂治疗耐药,中位年龄62岁,女性占61%。 剂量递增组33名患者,Lazertinib剂量范围20-240mg每天一次;剂量扩展组72名患者,Lazertinib剂量范围40-240mg每天一次,每21天为一个周期。 最常见的治疗相关不良反应为皮肤瘙痒(12%),食欲下降(11%),皮疹(11%)和便秘(10%)。3级以上不良反应比例为5%。药物暴露量与剂量正相关。没有观察到剂量限制性毒性。 91名可供评估的患者,总有效率为64%,其中T790M阳性76名,总有效率为67%;T790M阴性15名,总有效率为47%。9名脑转移患者,颅内有效率为56%。
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