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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑 9 ~8 D" w+ Y' ^; h. @/ v6 V0 e
& Z) f% S4 F. c& l; x2 ?一、靶点介绍
1 Z" ^% N+ d! b# i; Q( m/ y BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]
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图1，2 靶点机制[2]
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 14:18
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本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑
; E/ O( s/ ~2 H1 i* J1 B# \0 s, l+ U; F
二、可用药物
( l- i. I7 O0 f) a按照作用靶点的不同，BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E（单靶点）特异性抑制剂两类。& u( W3 v) |, O% O3 e6 E: ~
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多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼（Sorafenib）、瑞戈非尼（Regorafenib）、培唑帕尼（Pazopanib）、ASN-003和Agerafenib（CEP-32496）等。[3]1 ]/ d- c" ~* O: N; n# O# H
: J* {0 ]* P' y: y0 c: ]1 p/ g对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想，靶向治疗成为了更好的选择。' ]' m* T; |8 H
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BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼，已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。
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! P2 F3 L, O H$ f9 S: u# k& C达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用，在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时，达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效，同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]8 W. E5 Z1 z8 Z0 R
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图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较 ' K7 b+ h* c7 [" D# F5 L) L
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三、参考文献
4 t3 O. n5 b; o5 K! k[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.
) q, M _' `& ~! O2 _/ g& J( W[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.$ e; s# ~# t; b& S
[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述 f1 G& k5 G5 i6 s6 |% P
[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
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