BIBW 2992（Tovok）肺癌新药

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谢谢玉兔的帮我解惑，但是我在广州，不在北京。

今天听一朋友说，拜托上海市肺科医院周彩存大夫，从美国买到了正版 BIBW2992。
有跟周大夫非常熟悉的病友，或者有亲戚朋友跟他很熟的不妨去试试。

HKI 272国外有实验，肺癌病人无受益。

从目前来看，BIBW 2992是特罗凯耐药后最理想的选择。希望能够早日上市，造福肺癌病人。

平安！ 发表于 2011-1-16 23:30

                               
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今天听一朋友说，拜托上海市肺科医院周彩存大夫，从美国买到了正版 BIBW2992。
有跟周大夫非常熟悉的病友， ...

奇怪的是，如果是上市的正版药，就不会叫BIBW2992；如果叫这名字，大概仍是试验药。

回复 憨豆精神 的帖子

可能是像CA4P一样，在美国正规医院没有卖但确实有人能买到正版欧世基CA4P。

请教平安，我们主任经常给我老公安排打胸腺肽，逢到住院，经常隔天一支通达（胸腺五肽）。主任说日达仙最好（这个我也知道，就是太贵打不起），否则就胸腺五肽，效果不及日达仙。至于我们以前经常用的国产迈普新（胸腺肽α1），主任认为没什么用。主任说他的病人里头用日达仙的就没发生过带状疱疹。

问题是我现在发现胸腺五肽里含酪氨酸，BIBW2992和BIBF1120都是酪氨酸激酶抑制剂，那么是否胸腺五肽多用不好？要不还是换回胸腺肽α1稳当些？先谢谢了。知道你最近忙，我这问题不急的啊，反正明天也出院了，出院就不打了。

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胸腺五肽：胸腺五肽（TP-5）由精氨酸、赖氨酸、天门冬氨酸、缬氨酸、酪氨酸五种氨基酸组成，是胸腺分泌物的一种胸腺生成素Ⅱ的有效部分。胸腺生成素Ⅱ是从胸腺激素中分离出来的单一多肽化合物，由49个氨基酸组成，而其中由5个氨基酸组成的肽链片段，却有着与胸腺生成素II相同的全部生理功能，所以就把这个五肽片段称为胸腺五肽。
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never_land 发表于 2011-2-14 14:49

                               
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请教平安，我们主任经常给我老公安排打胸腺肽，逢到住院，经常隔天一支通达（胸腺五肽）。主任说日达仙最好 ...

   组成蛋白质分子的是包括酪氨酸在内的20种氨基酸。分子大点的蛋白质都可能含有酪氨酸。所以胸腺肽含有酪氨酸不奇怪。我们平常吃的食物蛋白也大都含有酪氨酸。
      与抗癌药有关的酪氨酸激酶叫受体酪氨酸激酶（receptor protein tyrosine kinases，RPTKs），为单次跨膜蛋白（就是细胞膜表面的受体）。常见的受体酪氨酸激酶有：1.表皮生长因子受体（Epidermal grovth factor receptor, EGFR）家族（其主要成员有 EGFR ( HER1 / erbB 2 ) , 1 ( neu / erbB 2 ) ,HER3 ( erbB 2 ) ,HER4 ( erbB 2 HER2 2 3 ) ）。2. 血管内皮细胞生长因子受体（Vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR）家族。3.血小板衍生生长因子受体（Platelet-derived growth factor receptor, PDGFR）家族。4.成纤维细胞生长因子受（Fibroblast growth factor receptor, FGFR）5,.胰岛素受体（Insulin receptor, InsR）家族。6.肝细胞生长因子受体（Hepatocyte growth factor receptor, HGFR）家族。这些都是目前靶向药的靶标，大家都不陌生了。它们都能催化ATP（三磷酸腺苷）分子上的磷酸基转移到信号分子蛋白质的酪氨酸残基上，使其发生磷酸化，从而激活下游的信号转导通路。具体步骤：受体酪氨酸激酶的胞外区是结合配体的部位，配体：EGF（表皮生长因子），VEGF，PDGF，FGF等生长因子。胞内段是酪氨酸蛋白激酶的催化部位，能催化下游信号分子（例如Ra s/ Raf /M APK 信号转导途径，Ra s、Raf 、M APK都是 蛋白质）的酪氨酸残基磷酸化，将生长信号传递到细胞核，细胞核接到信号后就合成相对应的DNA、RNA、蛋白质，细胞就分裂 、分化 、增殖、对抗凋亡等等。
   在目前肿瘤靶向治疗药物市场中占据了核心位置的就是酪氨酸激酶抑制剂。
   从作用靶点的多少来区分，酪氨酸激酶抑制剂可以分为两类，针对单一激酶靶点和针对多种激酶靶点。早期研发的抑制剂都是针对单一的酪氨酸激酶靶点，包括Herceptin，Gleevec，Iressa和Tarceva，这几种药物针对的疾病靶点明确，综合疗效/毒副作用指标优于传统化疗药物。但是由于肿瘤细胞能够通过多种生物补偿途径和通路来进行生长和转移，在某一个单一靶点对肿瘤细胞进行打击时，它们会沿着新的生长通路重组和重新部署（耐药性的产生）临床应用中仍存在有效性偏低，患者出现获得性的耐药性以及抗肿瘤谱窄，适用患者较少的缺陷。后期研发的抑制剂从针对单一靶点转变到了针对多靶点治疗技术，其中Sorafenib和Sunitinib（Sutent）已经在美国获得批准上市，它们在作用机理上都具有双重的抗肿瘤作用：一方面通过抑制信号传导通路直接抑制肿瘤细胞生长，另一方面通过阻断肿瘤新生血管的形成，间接地抑制肿瘤细胞的生长，在临床疗效上也显现出优于单酪氨酸激酶抑制剂的活性，并且能适用于更多的肿瘤类型，降低耐药性的产生。但是这类靶向药物的肿瘤适应症仍有相当的局限性，因此Sorafenib和Sunitinib（Sutent）为扩大适应症正在进行大量的结合其他已上市化疗药物或其他机制针对性药物的III期临床试验，试图发现针对不同肿瘤适应症的更好的联合治疗方案。

      所以打不打含酪氨酸的胸腺肽与酪氨酸激酶抑制剂毫无关联。