本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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, t. e1 N2 m- H8 E- E: R4 ]7 Phttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
4 }3 e* f, n* B7 N( x产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 27 n! ]. h( Q% f/ }; e, t
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ( V$ |; d- g$ r* A: B7 u
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
; x2 f) s" V* _- p, N: [ `, c: c体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]5 v. T& ?4 W, M$ v* @6 j# X7 u
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
+ v2 H' o; ?$ [特征
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2 i" C/ o9 n, X% j4 b- ]$ H# K0 G最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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) F& U* ], _' O- m$ R临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg& L' N! d" L+ J
2013年12-24日( Y k9 w/ Q3 d; Y7 Q
老马(925951365) 11:23:42% s, j7 X I2 N; g) A# F
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床' d' y( D/ a# N/ a) s% d! A1 P
老马(925951365) 11:38:19
& H/ N% V: V# z9 [* j! a# h9 r) oEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
' O& r1 `: J3 k凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗( Q8 v* ]3 T; w9 n7 Q3 U1 @
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
$ o: G: p B* g" M7 [1 }2 F2 V4 ?等明年,大家就可以联BIBF1120了5 N. z* @7 g" w+ H
老马(925951365) 11:57:306 m y* V5 ]7 L0 k
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
1 r" {7 g. I: r/ d0 {老马(925951365) 11:59:089 X& k; m+ H5 R7 X; z
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行) X! S2 [) }& D4 O: r( V. }
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
* U5 F) O" e' |这药副作用不大,每天150mg*2" u0 f3 t) b, U# E! y; f& P
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
* ] p6 W& T$ U( L( [) P! i* d) d; Z% x/ k+ p N$ W4 V
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