本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 # J' P! f- j! D, ^" M( G2 ?+ U
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html7 r" A' }, ^) |! \5 ?
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
& J4 e! V% ^" R- q$ J2 p/ w靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
@9 o8 c9 Z! DIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 8 b7 Q3 o! Q* V* k m% p; g. _
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]3 m7 B* e- z2 U3 l- z
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
4 v# w9 u* V- A2 L8 _6 ? Q特征 1 S" f/ G4 G, g- ?" j
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
6 n5 ~1 j9 ?( A( h- w% Q9 g% N" Z9 a8 {! m+ G6 M
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg4 X; \2 ?/ ]( Q/ A
2013年12-24日) h) N8 C1 d { V* E7 ~! Z
老马(925951365) 11:23:42
: @8 ?0 y& [4 `- J3 N 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
, O& s2 i/ N% n0 g) s老马(925951365) 11:38:193 S2 E# X1 g% r/ K, b; t
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
$ e! [$ T; w# c9 d& z6 ]凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗& A% r( f- _* E
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
3 H5 c( A' F2 c5 V; h h等明年，大家就可以联BIBF1120了2 }7 o2 W! O) y; w& T$ A \
老马(925951365) 11:57:30% l9 s5 T4 ?6 q U2 v& e
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。8 F7 M0 f/ s3 j. A" U3 L. i
老马(925951365) 11:59:08% d. }2 k% V$ |7 @7 n+ \7 X
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行& O S! ]& V( H/ A2 O* Y4 J
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
$ t/ R1 d6 L, O1 p5 G这药副作用不大，每天150mg*25 U2 n/ V5 c8 U5 U/ r7 _$ ^
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了* c+ B# {8 |' @5 y
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