依托泊苷 Etoposide VP-16口服胶囊的说明
1.简介
中文别名:鬼臼乙叉甙,依托泊甙,表鬼臼毒吡喃葡萄糖。
商品名:胶囊剂:威克,拉司太特,泛必治。
英文名:Etoposide,Etopl,Vepeside。
外文缩写:VP-16,VP16-213,EPEG。
性 状:威克、泛必治、拉司太特软胶囊内含无色或淡黄色澄明粘性液体,易溶于甲醇和氯仿,难溶于水和乙醚。
药理作用:拓扑异构酶抑制剂。
适应病症:小细胞肺癌,非小细胞肺癌(NCCN2013和2014年版的NSCLC治疗指南中均为一线药物)。
2.药代动力学
依托泊苷口服0.44小时后吸收,约0.5-3小时后到达血药浓度峰值,平均半衰期为6.8小时。主要分布在胆汁、腹水、尿、胸水和肺组织中。依托泊苷主要经尿排出,72小时内排出45%,其中15%为代谢产物,仅有1.5%~16%从粪便排泄。脑脊液中药物浓试为血中的2%~10%。口服生物利用度为40-70%。
3.剂量方案
方案:一天一次,一次50mg,空腹,连续服用二周,休息一周,每三周一个疗程。如果是25mg的剂型,可以每天二次,一次25mg服用。
对于50mg每天方案,如果头二个疗程无缓解,副作用微弱,可以加量到75mg每天(1天50mg,另一天100mg或者每天25mg*3),或者吃三周停一周,四周一个疗程
依托泊苷软胶囊(泊瑞)50mg*10粒 青岛海尔药业有限公司 232元一盒
依托泊苷软胶囊(拉司太特)25mg*40粒 日本化药株式会社 862元一盒。
依托泊苷软胶囊(威克) 50mg*10粒 江苏恒瑞医药 236一盒
4.不良反应
(1)骨髓抑制:白细胞和血小板减少,贫血,此为剂量限制性毒性。白细胞减少最低点发生在7-14天后,血小板减少最低点发生在9-16天后,骨髓毒性完全恢复需要20天,骨髓毒性无蓄积。
(2)胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,口腔炎,腹泻。
(3)脱发:脱发较明显,有时发展至全秃,但具可逆性。
(4)小于1%概率的副作用:神经毒性,高尿酸血症,败血症,麻木和刺痛,头晕,抑郁症,指甲色素沉着和念珠菌病。罕见副作用:嗜睡,肝毒性,发热,皮疹,色素沉着,瘙痒,荨麻疹,腹痛,便秘,吞咽困难。
(5)心脏毒性:无心脏毒性和心电图改变,心肌缺血偶见。
(6)神经毒性:可能发生的头痛等神经毒性可以服用弥可保(甲钴胺),或者VB1,VB6,VB12。
----参考http://www.yuaigongwu.com/thread-12035-1-1.html
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17003255
http://health.yahoo.net/topquestions/etoposide-vp-16 |